鼠灌胃和静脉注射后,能迅速透过血脑屏障进入中枢神经系统。灌胃后延脑分布量最高,其次为大脑、小脑、脊髓。随时间延长,各部位蓄积量逐渐增加。静脉注射后分布量自高至低的顺序为小脑、大脑、延脑和脊髓,而且透过血脑屏障速度快,达峰值时间早,蓄积时间较长。另外不同给药途径在各主要脏器中的分布量也不同。灌胃后主要分布在肠、肝,其次为肾、心、脾、肺、肌肉,随时间延长,肠、肝蓄积量可迅速下降,其他器官则见增加。静脉注射后分布多少的顺序为肝、肺、肾、脾、心、肠和肌肉。两种给药途径在体内各器官和组织中的动态变化之间差异的机制,尚不清楚。药物两种给药途径主要从肝、肾消除,肺也可能是排泄途径之一。
1小白鼠单次静脉注射小时-麝香酮的药-时曲线及动力学,并于半对数坐标纸绘制药-时曲线。从曲线可以看到属动力学多室模型,为计算方便,作二室模型处理。用近似非线性回归法对3-9小时数据进行处理,得一方程:c=e(-61169t+72914),并求出消除速率常数b和截距b,再用残数法并用近似非线性回归法对残数进行处理得残数线,从而求出分布速度常数a和截距a其它参数按药物动力学公式求出。
2小白鼠单次3小时-麝香酮灌胃给药的药-时曲线及动力学,并于半对数坐标纸绘制药一时曲线。属动力学单室模型,并于3-9小时作近似非线性回归,得回归方程c=e(-0068t+651),从而求出消除速率常数k,再按残数法得残数近似非线性回归方程,求出吸收速率常数k2,其它参数按
第一百八十八章 变异麝香引发的思考(11/25)